KRAS-G12C: mais um driver druggable

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Sob condições fisiológicas, o KRAS-G12C íntegro é, predominantemente, uma proteína dita “GDP-bound”, portanto inativa. O KRAS-G12C mutado se ativa após o deslocamento do GDP e ligação ao GTP, levando a célula a um estado de anabolismo metabólico. Ao restaurar a função de KRAS-G12C, as suas drogas inibitórias bloqueiam o estímulo carcinogênico sobre as vias da MAPK/ERK e PI3K/Akt originalmente gerado pela mutação. Resumidamente, KRAS migra de uma forma inativa para ativa via ligação a GTP 1. Para aprofundamento maior sobre este driver, recomendo a leitura do estudo de...

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